Карта сайта

ИН-ТРЕНД|IN-TREND

Двойной удар по туберкулезу


Одна из главных трудностей, с которыми сталкиваются врачи при лечении смертельно опасной туберкулезной инфекции, – это все увеличивающаяся ее резистентность к антибиотикам. Даже само строение патогена препятствует должному воздействию лекарства: его микомембрана обладает высокой плотностью и защищает его от влияния многих препаратов. В рамках данного проекта ученые обнаружили вещество, которое в значительной степени подавляет образование этой мембраны.

Микомембрана туберкулезной палочки состоит из двойного липидного слоя, покрывающего клеточную стенку, тем самым формируя внешний барьер. Исследователи предположили, что бета-лактоны, обладающие сходной структурой, могут «замаскироваться» под миколовые кислоты в составе микомембраны и заблокировать действие ферментов, участвующих в образовании барьера. Для проверки своей гипотезы ученые использовали бета-лактон EZ120, который ингибирует биосинтез микомембраны и убивает саму микобактерию. С помощью масс-спектрометрии и иных технологий специалисты продемонстрировали, что новый ингибитор показывает эффективность в отношении ферментов Pks13 и Ag85, играющих ключевую роль в развитии микомембран. EZ120 эффективен даже в малых дозах, легко проникает через микомембрану и обладает низкой токсичностью для клеток человека. При использовании лактона в сочетании с антибиотиком ванкомицином эффективность последнего значительно повышается, что позволяет сократить дозировку более чем в 100 раз.

Полученные данные чрезвычайно важны для разработки новых методов лечения туберкулеза, поскольку они позволяют использовать уже имеющиеся лекарственные средства, делая их более эффективными в отношении патогенов за счет предотвращения формирования защитной микомембраны, вследствие чего проникновение в бактерию становится легче. Ученые полагают, что новые сведения станут важным шагом на пути к разработке высокоэффективного метода лечения болезни.

 Источник: https://www.sciencedaily.com/releases/2017/12/171228100908.htm